Principe actif : Torémifène
Torémifène : pharmacodynamie (comment ça marche)
Classe pharmacothérapeutique : Antiestrogènes, code ATC : L02BA02
Le torémifène est un dérivé non-stéroïde du triphényléthylène. Comme les autres composés de cette famille, le tamoxifène et le clomifène, le torémifène se lie aux récepteurs aux estrogènes et peut exercer des effets estrogéniques, anti-estrogéniques ou les deux selon la durée du traitement, l'espèce animale étudiée, le sexe, l'organe-cible et l'objectif choisi. Toutefois, en règle générale, les dérivés non-stéroïdiens du triphényléthylène exercent essentiellement une action anti-estrogénique chez le rat et chez l'homme et estrogénique chez la souris.
Chez les patientes ménopausées atteintes de cancer du sein, le traitement par le torémifène est associé à une diminution modérée de la cholestérolémie totale et de la teneur plasmatique en lipoprotéines de basse densité (LDL).
Le torémifène se lie spécifiquement aux récepteurs aux estrogènes, en compétition avec l'estradiol et inhibe la synthèse du DNA et la réplication cellulaire induites par les estrogènes. Dans certains cancers expérimentaux et/ou après administration de doses élevées, le torémifène provoque des effets antitumoraux non-estrogène dépendants.
L'action anti-tumorale du torémifène dans le cancer du sein est essentiellement liée à son effet anti-estrogénique, bien que d'autres mécanismes d'action (expression des oncogènes, sécrétion de facteurs de croissance, induction d'apoptose et influence sur la cinétique du cycle cellulaire) peuvent également être impliqués dans l'activité anti-tumorale du produit.
Torémifène : ses indications
Traitement hormonal de première intention du cancer métastatique du sein hormono-sensible de la femme ménopausée. L'administration de Fareston n'est pas recommandée chez les patientes dont les tumeurs n'ont pas de récepteurs aux estrogènes.