EXTENCILLINE 1,2 MUI, poudre et solvant pour suspension injectable IM, boîte de 1 flacon de poudre + ampoule de solvant de 5 ml

Mis à jour le 16/09/2024
  • Principe actif Benzathine...
  • Prix de vente 10,09 €
  • Taux de remboursement S. Sociale 65 %

EXTENCILLINE est habituellement prescrit pour :

Indications EXTENCILLINE

+ -

EXTENCILLINE 1,2 MUI, poudre et solvant pour suspension injectable IM est indiqué chez les adultes, adolescents, enfants et nouveau-nés dans le traitement et la prophylaxie des infections suivantes dues à des bactéries sensibles à la pénicilline (voir rubrique Propriétés pharmacodynamiques) :

Pour le traitement de :

·         érysipèle,

·         syphilis : syphilis précoce (primaire et secondaire),

·         syphilis tardive (à l'exception de la neurosyphilis et d'anomalies du LCR),

·         pian,

·         pinta.

Pour la prophylaxie de :

·         rhumatisme articulaire aigu (chorée, cardiopathie rhumatismale),

·         glomérulonéphrite post-streptococcique,

·         érysipèle.

Lors de l'utilisation de EXTENCILLINE, il convient de tenir compte des recommandations officielles concernant l'utilisation appropriée des antibactériens

Comment prendre EXTENCILLINE

+ -

Posologie

Les doses recommandées dépendent de la sévérité et du type d'infection, de l'âge et de la fonction hépatique et rénale du patient. Les recommandations internationales doivent être prises en compte en plus des recommandations nationales ou locales pour certaines indications spécifiques (par exemple : syphilis, prophylaxie du rhumatisme articulaire aigu).

Dose et durée du traitement

Traitement général :

Adultes et adolescents : 1,2 MUI une fois par semaine.

Enfants > 30 kg de poids corporel : 1,2 MUI une fois par semaine.

Enfants < 30 kg de poids corporel : 600 000 UI une fois par semaine.

Durée du traitement : dose unique.

(Dans les maladies d'origine streptococcique, un traitement d'au moins 10 jours est conseillé pour éviter des complications secondaires. Une injection unique de EXTENCILLINE 600 000 UI, poudre et solvant pour suspension injectable IM, EXTENCILLINE 1,2 MUI, poudre et solvant pour suspension injectable IM ou EXTENCILLINE 2,4 MUI, poudre et solvant pour suspension injectable IM est généralement suffisante).

Traitement de la syphilis :

·         Stade primaire et secondaire

Adultes et adolescents : 1 x 2,4 MUI.

Enfants : 50 000 UI/kg de poids corporel, sans toutefois dépasser 2,4 MUI.

(Le traitement doit être répété si les symptômes cliniques réapparaissent ou si les résultats de laboratoire restent fortement positifs).

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Durée du traitement : dose unique.

·         Syphilis stade tardif (syphilis séropositive latente)

Adultes et adolescents : 2,4 MUI une fois par semaine.

Enfants : 50 000 UI/kg de poids corporel sans dépasser 2,4 MUI.

Durée du traitement : 3 semaines.

·         Traitement de la syphilis congénitale : sans atteinte neurologique

 Nouveau-nés et nourrissons : 1 x 50 000 UI/kg de poids corporel.

Durée du traitement : dose unique.

Traitement du pian et de la pinta :

Adultes et adolescents : 1 x 1,2 MUI.

Enfants > 30 kg de poids corporel : 1 x 1,2 MUI.

Enfants < 30 kg de poids corporel : 1 x 600 000 UI.

Durée du traitement : dose unique.

Prophylaxie du rhumatisme articulaire aigu, de la glomérulonéphrite post-streptococcique et de l'érysipèle:

Adultes et adolescents : 1 x 1,2 MUI toutes les 3 à 4 semaines.

Enfants > 30 kg de poids corporel : 1 x 1,2 MUI toutes les 3 à 4 semaines.

Enfants < 30 kg de poids corporel : 1 x 600 000 UI toutes les 3 à 4 semaines.

Durée du traitement :

a)  sans atteinte cardiaque : au moins 5 ans ou jusqu'à l'âge de 21 ans (la durée la plus longue devra être retenue),

b)  atteinte cardiaque transitoire : au moins 10 ans ou jusqu'à l'âge de 21 ans (la durée la plus longue devra être retenue),

c)   atteinte cardiaque persistante : au moins 10 ans ou jusqu'à l'âge de 40 ans (la durée la plus longue devra être retenue) ; une prophylaxie à vie est parfois nécessaire

Populations particulières

·         Patients insuffisants rénaux.

 

EXTENCILLINE :          dose    pour     adultes, adolescents selon la clairance de la créatinine

et         enfants

 

Clairance de la créatinine en ml/min

100-60

50-10

< 10

 

Créatinine sérique

0,8-1,5

1,5-8,0

15

en mg %

 

 

 

 

Proportion de la dose quotidienne normale de EXTENCILLINE

 

100 %

 

75 %

20-50%

(1-3 MUI/j max.)

 

 

Intervalle d'administration

en        1            administration unique

en        1            administration unique

en        2-3

administrations uniques

 

·         Patients hémodialysés

La benzathine benzylpénicilline peut être éliminée par hémodialyse. On ne dispose pas de données sur l'influence de la dialyse sur les niveaux plasmatiques de benzylpénicilline. La décision de traiter des patients dialysés avec EXTENCILLINE doit donc être évaluée au cas par cas.

·         Patients insuffisants hépatiques

Dans les cas d'insuffisance hépatique et rénale très sévères, il peut exister un délai entre la dégradation et l'élimination des pénicillines.

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Mode d'administration

La préparation est strictement destinée à l'injection intramusculaire (voir rubrique Mises en garde spéciales et précautions d'emploi). L'injection ne doit pas être administrée dans des tissus mal perfusés (voir rubrique Mises en garde spéciales et précautions d'emploi).

EXTENCILLINE doit être administrée par voie intramusculaire profonde dans le quadrant supéro- externe du muscle grand fessier ou dans la zone ventro-glutéale de Hochstetter avec l'aiguille orientée vers la crête iliaque ou selon la méthode de Hochstetter. L'aiguille doit être aussi verticale que possible par rapport à la surface de la peau et l'injection aussi loin que possible des principaux vaisseaux. Dans tous les cas, une aspiration doit être effectuée avant l'injection. Si une aspiration de sang ou une douleur surviennent pendant l'injection, celle-ci doit être arrêtée.

Chez les enfants, les muscles médio-latéraux de la cuisse (quadriceps fémoral) constituent le site d'injection recommandé.

L'injection dans le muscle deltoïde n'est appropriée que si la masse musculaire est adéquate ; dans ce cas, il convient de faire attention au nerf radial.

Chez les nourrissons et les jeunes enfants, la zone périphérique du quadrant supéro-externe de la région fessière ne doit être utilisée comme zone d'injection que dans des cas exceptionnels (par exemple brûlures étendues) afin d'éviter des lésions du nerf sciatique.

L'injection doit être effectuée le plus lentement possible et seulement en exerçant une faible pression. Il faut éviter de « frotter » après l'injection.

Des réactions locales sévères peuvent survenir pendant l'administration intramusculaire, en particulier chez les jeunes enfants. Dans la mesure du possible, en prenant notamment en compte les indications thérapeutiques et les schémas d'administration et en estimant le rapport bénéfice-risque, des traitements alternatifs tel qu'un traitement intraveineux avec une pénicilline appropriée, devraient être pris en considération (voir également rubrique Mises en garde spéciales et précautions d'emploi).

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En cas d'utilisation d'une solution de lidocaïne :

Il doit être tenu compte de la sécurité d'emploi liée à l'utilisation de cet anesthésique local. Compte tenu des indications thérapeutiques de l'EXTENCILLINE qui peuvent nécessiter des administrations au long cours, afin de ne pas utiliser la lidocaïne à dose élevée de façon prolongée, particulièrement chez l'enfant, il convient de recourir à la plus faible concentration possible d'anesthésique local en utilisant une solution de lidocaïne injectable à 0.5%

Si le solvant de reconstitution utilisé est une solution de lidocaïne injectable, la suspension obtenue ne doit jamais être administrée par voie intraveineuse. Pour éviter le risque d'administrer par voie intraveineuse, aspirez avant d'injecter afin de s'assurer que l'administration n'est pas une injection intra-vasculaire.

Pour les instructions concernant la reconstitution du médicament avant administration, voir rubrique Précautions particulières d'élimination et de manipulation.

Effets indésirables possibles EXTENCILLINE

+ -
  • Candidose
  • Anémie hémolytique
  • Leucopénie
  • Thrombocytopénie
  • Agranulocytose
  • Réaction allergique
  • Urticaire allergique
  • Angioedème
  • Erythème polymorphe
  • Dermatite exfoliante
  • Fièvre
  • Arthralgie
  • Choc anaphylactique
  • Collapsus
  • Réaction anaphylactoïde
  • Asthme allergique
  • Purpura allergique
  • Symptômes gastro-intestinaux
  • Maladie sérique
  • Réaction d'Herxheimer
  • Frissons
  • Diarrhée
  • Nausée
  • Stomatite
  • Glossite
  • Vomissement
  • Colite pseudomembraneuse
  • Hépatite
  • Cholestase
  • Néphropathie
  • Néphrite interstitielle
  • Encéphalopathie
  • Confusion
  • Trouble de la conscience
  • Epilepsie
  • Mouvements anormaux
  • Douleur au site de l'injection
  • Infiltration au site d'injection
  • Syndrome de Hoigné
  • Syndrome de Nicolau
  • Test de Coombs direct positif
  • Test des protéines urinaires par bandelette réactive faussement positif
  • Test des acides aminés urinaires faussement positif
  • Simulation de pseudobisalbuminémie par détermination de l'albumine par méthode électrophorétique
  • Test non enzymatique du glucose urinaire faussement positif
  • Test non enzymatique de l'urobilinogène faussement positif
  • Réaction locale au point d'injection
  • Accumulation de povidone dans le système réticulo-endothélial
  • Formation de granulome
  • Urticaire
+ Afficher plus - Afficher moins

Les effets indésirables sont classés par système d'organe et leur fréquence est classée de la manière suivante :

Très fréquent : ≥ 1/10. Fréquent : ≥ 1/100, < 1/10.

Peu fréquent : ≥ 1/1 000, < 1/100. Rare : ≥ 1/10 000, < 1/1 000.

Très rare : < 1/10 000.

Indéterminée : ne peut être estimée à partir des données disponibles.

Infections et infestations

Fréquent : candidoses.

Affections hématologiques et du système lymphatique

Très rare : anémie hémolytique, leucopénie, thrombopénie, agranulocytose.

Affections du système immunitaire

Rare : réactions allergiques : urticaire, angioedème, érythème polymorphe, dermatite exfoliative, fièvre, arthralgie, choc anaphylactique avec collapsus et réactions anaphylactoïdes (asthme, purpura, symptômes gastro-intestinaux).

Indéterminée : maladie sérique. Lors du traitement de la syphilis, une réaction de Jarisch-Herxheimer peut survenir en raison de la lyse bactérienne, caractérisée par de la fièvre, des frissons, des symptômes généraux et focaux. Chez les patients atteints de mycose cutanée, des réactions para- allergiques peuvent survenir, étant donné qu'une antigénicité commune peut exister entre les pénicillines et les métabolites des dermatophytes.

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Affections gastro-intestinales

Fréquent : diarrhées, nausées.

Peu fréquent : stomatite et glossite, vomissements.

Indéterminée : colite pseudomembraneuse (voir rubrique Mises en garde spéciales et précautions d'emploi).

Affections hépato-biliaires

Inconnu : hépatite, cholestase.

Affections du rein et des voies urinaires

Rare : néphropathie, néphrite interstitielle.

Affections du système nerveux

Indéterminée : Les bêta-lactamines exposent au risque d'encéphalopathie (confusion, troubles de la conscience, épilepsie, ou mouvements anormaux) et, particulièrement, en cas de surdosage ou d'insuffisance rénale.

Troubles généraux et anomalies au site d'administration

Indéterminée : douleur au site d'injection, infiltrats au site d'injection. Syndrome de Hoigné et Syndrome de Nicolau.

Investigations

Fréquent :

·         test de Coombs direct positif,

·         tests de détermination des protéines urinaires faussement positifs avec des techniques de précipitation (méthode de Folin-Ciocalteu-Lowry, méthode du biuret),

·         tests de détermination des acides aminés urinaires faussement positifs (méthode à la ninhydrine),

·         simulation de pseudo-bisalbuminémie lors de la détermination de l'albumine par des méthodes électrophorétiques,

·         tests non-enzymatiques de la détection du glucose urinaire et tests de l'urobilinogène faussement positifs,

·         valeurs élevées lors de la détermination des 17-cétostéroïdes dans l'urine (lorsque la réaction de Zimmermann est utilisée) (voir rubrique Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions).

Des réactions locales sont possibles chez les nourrissons.

On ne peut exclure que dans de très rares cas et en raison de la teneur en povidone, il y ait une accumulation de la povidone dans le système réticulo-endothélial (SRE) ou un dépôt localisé et une formation de granulomes qui pourraient être confondus avec des tumeurs.

Déclaration des effets indésirables suspectés

La déclaration des effets indésirables suspectés après autorisation du médicament est importante. Elle permet une surveillance continue du rapport bénéfice/risque du médicament. Les professionnels de santé déclarent tout effet indésirable suspecté via le système national de déclaration : Agence nationale de sécurité du médicament et des produits de santé (ANSM) et réseau des Centres Régionaux de Pharmacovigilance - Site internet : https://signalement.social-sante.gouv.fr/.

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Contre-indications EXTENCILLINE

+ -
  • Réaction d'hypersensibilité sévère aux bêtalactamines
  • Allaitement

Hypersensibilité à la substance active benzathine benzylpénicilline, aux autres pénicillines, aux phospholipides de soja, à l'arachide (cacahuètes) ou à l'un des excipients mentionnés à la rubrique Liste des excipients.

Antécédents de réactions d'hypersensibilité immédiate sévère (par exemple une anaphylaxie) aux autres bêta-lactamines (exemples : céphalosporines, carbapénèmes ou monobactames).

Lorsque le solvant de reconstitution utilisé est une solution de lidocaïne injectable, avant d'envisager une administration par injection intramusculaire d'Extencilline, les contre-indications liées à la lidocaïne doivent être respectées (voir section Mises en garde spéciales et précautions d'emploi et section Nature et contenu de l'emballage extérieur):

·         hypersensibilité à la lidocaïne ou aux autres anesthésiques locaux de type amide,

·         porphyries,

·         bloc auriculo-ventriculaire non appareillé,

·         choc cardiogénique,

·         enfant âgé de moins de 12 mois.

Précautions d’emploi EXTENCILLINE

+ -
  • Terrain allergique
  • Asthme bronchique
  • Insuffisance rénale
  • Insuffisance hépatique
  • Réaction d'Herxheimer
  • Infection secondaire
  • Diarrhée d'un traitement antibiotique
  • Colite pseudomembraneuse
  • Douleur à l'injection
  • Syndrome de Hoigné
  • Hémodialyse
  • Mycose cutanée
  • Grossesse
+ Afficher plus - Afficher moins

EXTENCILLINE ne doit pas être utilisée dans des tissus dont la perfusion est réduite.

Avant de débuter un traitement par EXTENCILLINE, il convient de rechercher attentivement l'existence d'antécédents de réactions allergiques aux pénicillines, céphalosporines ou autres bêta- lactamines (voir rubriques Contre-indications et Effets indésirables).

Des réactions d'hypersensibilité sévères et parfois fatales ont été observées chez des patients traités par les pénicillines. Ces réactions sont plus fréquentes chez des individus présentant des antécédents d'allergie à la pénicilline et chez des sujets atopiques. La survenue de toute manifestation allergique impose l'arrêt du traitement par EXTENCILLINE et la mise en place d'un traitement adapté. Si possible, un test d'hypersensibilité devrait être pratiqué avant le traitement. Le patient doit être informé de la possibilité de survenue de symptômes allergiques et de la nécessité de les signaler. Il convient d'être prudent chez les patients atteints des pathologies suivantes :

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·         terrain allergique ou asthme bronchique : il existe un risque accru de réaction d'hypersensibilité,

·         insuffisance rénale (voir rubrique Posologie et mode d'administration pour l'ajustement posologique),

·         insuffisance hépatique (voir rubrique Posologie et mode d'administration).

De manière générale, en particulier chez certains patients exposés, une surveillance médicale doit être assurée si possible pendant au moins une demi-heure après l'administration de l'antibiotique étant donné que des réactions allergiques immédiates sévères graves peuvent survenir même après la première administration.

Les bêta-lactamines exposent au risque d'encéphalopathie (confusion, troubles de la conscience, épilepsie, ou mouvements anormaux) et, particulièrement, en cas de surdosage ou d'insuffisance rénale.

Lors du traitement de la syphilis, une réaction de Jarisch-Herxheimer peut survenir en raison de l'action bactéricide de la pénicilline sur les bactéries. 2 à 12 heures après l'administration, des céphalées, de la fièvre, des sueurs, des frissons, des myalgies, des arthralgies, des nausées, une tachycardie, une hypertension suivie d'une hypotension peuvent survenir. Ces symptômes disparaissent au bout de 10 à 12 heures. Les patients doivent être informés qu'il s'agit d'une réaction habituelle, transitoire de l'antibiothérapie. Un traitement approprié doit être instauré pour mettre fin ou atténuer une réaction de Jarisch-Herxheimer (voir rubrique Effets indésirables).

En cas de traitement à long terme (plus de 5 jours), une surveillance de la formule sanguine et des tests de la fonction rénale sont recommandés.

Une vigilance est requise pour éviter la prolifération de germes résistants. Des mesures appropriées doivent être prises en cas de survenue d'infections secondaires.

En cas de diarrhée sévère et persistante, une colite pseudomembraneuse associée aux antibiotiques (diarrhée sanglante/mucoïde, aqueuse, douleurs abdominales sourdes diffuses à spasmodiques, fièvre, ténesme occasionnel) doit être envisagée, celle-ci pouvant mettre en jeu le pronostic vital. Dans ces cas, le traitement par EXTENCILLINE doit être immédiatement arrêté et un traitement doit être instauré en fonction des résultats microbiologiques. Il ne faut pas administrer de médicaments inhibant le péristaltisme.

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Si une atteinte neurologique ne peut être exclue chez les patients ayant une syphilis congénitale, des pénicillines qui permettent d'atteindre des concentrations plus élevées dans le liquide céphalo- rachidien doivent être utilisées.

Dans des maladies telles que la pneumonie sévère, l'empyème, la septicémie, la méningite ou la péritonite qui nécessitent des concentrations sériques de pénicilline plus élevées, un traitement alternatif tel qu'un sel alcalin hydrosoluble de la benzylpénicilline devrait être envisagé.

Ce médicament contient environ 11 mg de sodium, soit moins de 1 mmol (23 mg) de sodium par flacon de 1,2 MUI, c.-à-d. qu'il est essentiellement « sans sodium ».

Ce médicament contient des phospholipides de soja et peut provoquer des réactions d'hypersensibilité (urticaire, choc anaphylactique).

Remarques sur l'administration de EXTENCILLINE

Une induration douloureuse peut survenir en cas d'administration sous-cutanée accidentelle. Des poches de glace sont utiles dans de tels cas.

Un syndrome de Hoigné peut survenir en cas d'injection intravasculaire involontaire (symptômes de choc avec sensation de mort, confusion, hallucinations, éventuellement cyanose, tachycardie et troubles moteurs, mais sans collapsus circulatoire), provoqué par des micro-emboles de la suspension. Les symptômes régressent en une heure. Si l'aggravation est importante, l'administration parentérale de sédatifs est indiquée.

En cas d'injection intra-artérielle involontaire, en particulier chez les enfants, des complications graves peuvent survenir telles qu'une occlusion vasculaire, une thrombose et une gangrène. Les signes initiaux sont des plaques pâles dans la zone cutanée de la région fessière. Suite à une forte pression lors de l'injection, une administration rétrograde du liquide injecté dans l'artère iliaque commune, l'aorte ou les artères spinales peut se produire.

Les injections répétées dans une zone limitée du tissu musculaire, associées au traitement à long terme avec des pénicillines-retard (par exemple dans le traitement de la syphilis) peuvent induire des lésions tissulaires et une vascularisation locale accrue. Les injections suivantes favorisent la pénétration de la substance dans le sang, soit par injection directe dans un vaisseau sanguin, soit provoquée par la pression de l'injection elle-même, soit par « frottement » du dépôt. Pendant le traitement à long terme il est donc recommandé d'administrer chaque injection à bonne distance de l'injection précédente.

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Une diminution de l'élimination de la povidone (PVP) doit être envisagée en cas de dysfonctionnement de la fonction rénale. En raison de la quantité de povidone, il n'est pas exclu que l'administration fréquente ou prolongée puisse entraîner dans de très rares cas une accumulation de povidone dans le système réticulo-endothélial (SRE), ou un dépôt localisé et une formation de granulomes qui pourraient être confondus avec des tumeurs.Effet sur les tests de diagnostic de laboratoire :

·         Un test de Coombs direct positif se produit souvent (≥ 1 % à < 10 %) chez les patients recevant 10 MUI (équivalent à 6 g) de benzylpénicilline ou davantage par jour. Après l'arrêt de la pénicilline, le test direct à l'antiglobuline peut rester encore positif pendant 6 à 8 semaines (voir rubriques Effets indésirables).

·         La détermination des protéines urinaires avec les techniques de précipitation (acide sulfosalicylique, acide trichloroacétique), la méthode de Folin-Ciocalteu-Lowry ou la méthode du biuret peuvent donner des résultats faussement positifs. Les protéines urinaires doivent donc être déterminées par d'autres méthodes.

·         La détermination des acides aminés urinaires par la méthode à la ninhydrine peut de la même manière, donner des résultats faussement positifs.

·         Les pénicillines se lient à l'albumine. Une pseudo-bisalbuminémie peut donc être simulée lors de l'utilisation de méthodes électrophorétiques de détermination de l'albumine

·         Pendant le traitement par EXTENCILLINE, la détection non-enzymatique du glucose urinaire et la détection de l'urobilinogène peuvent s'avérer faussement positives.

·         Lors de la détermination des 17-cétostéroïdes (par la réaction de Zimmermann) dans l'urine, des valeurs augmentées peuvent être observées pendant le traitement par EXTENCILLINE

Utilisation de la lidocaïne

Lorsqu'une solution de lidocaïne injectable est utilisée comme solvant de reconstitution (voir rubrique Nature et contenu de l'emballage extérieur), les contre-indications liées à la lidocaïne, mises en garde et autres informations importantes mentionnées dans le Résumé des Caractéristiques du Produit de la lidocaïne injectable doivent être prises en compte avant utilisation (voir rubrique Contre-indications).

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A ce titre, la lidocaïne doit être utilisée avec prudence chez les patients atteints de myasthénie, d'épilepsie, de troubles de la conduction cardiaque, d'insuffisance cardiaque congestive, de bradycardie ou de dépression respiratoire. La lidocaïne doit également être utilisée avec prudence dans les cas où des facteurs sont connus pour interagir avec la lidocaïne, soit en augmentant sa disponibilité ou ayant des effets additifs (par exemple, la phénytoïne), ou en prolongeant son élimination (par exemple, insuffisance hépatique ou rénale où les métabolites de la lidocaïne sont susceptibles de s'accumuler).

La lidocaïne intramusculaire peut augmenter les concentrations de créatinine phosphokinase, ce qui peut interférer avec le diagnostic d'infarctus du myocarde en phase aiguë. Il a été démontré que la lidocaïne est porphyrinogène chez les animaux et elle doit être évitée chez les personnes présentant une porphyrie.

Chez les nouveau-nés, la concentration sérique optimale de lidocaïne requise pour éviter la toxicité (comme les convulsions et les arythmies cardiaques) dans ce groupe d'âge n'est pas connue.

Interactions médicamenteuses EXTENCILLINE

+ -

L'administration concomitante de benzathine benzylpénicilline est déconseillée avec :

Sur la base du principe général de ne pas associer des antibiotiques bactéricides et bactériostatiques, EXTENCILLINE ne doit pas être associée avec des antibiotiques bactériostatiques.

La prudence est requise lors de la co-administration des médicaments suivants :

Probénécide : l'administration de probénécide entraîne l'inhibition de la sécrétion tubulaire de la benzylpénicilline, avec comme résultat une augmentation de la concentration sérique et une prolongation de la demi-vie d'élimination. Le probénécide inhibe également le transport de la pénicilline à partir du liquide céphalo-rachidien, ce qui fait que l'administration concomitante de probénécide réduit encore davantage la pénétration de la benzylpénicilline dans le tissu cérébral.

Méthotrexate : lors d'une administration avec la benzathine benzylpénicilline, l'excrétion du méthotrexate est réduite. Cela peut entraîner une augmentation des effets de la toxicité du méthotrexate. L'association avec le méthotrexate n'est pas recommandée.

Anticoagulants : l'utilisation concomitante avec des anticoagulants oraux peut augmenter l'effet des anti-vitamines K et le risque de saignement. Il est recommandé de contrôler régulièrement l'International Normalized Ratio (INR) et d'ajuster la posologie des anti-vitamines K en conséquence, pendant et après le traitement avec EXTENCILLINE.

Ce médicament ne doit pas être mélangé avec un autre médicament à l'exception de ceux mentionnés en rubrique Précautions particulières d'élimination et de manipulation.

Surdosage EXTENCILLINE

+ -

Les bêta-lactamines exposent au risque d'encéphalopathie (confusion, troubles de la conscience, épilepsie, ou mouvements anormaux) et, particulièrement, en cas de surdosage ou d'insuffisance rénale.

À des doses extrêmement élevées, les pénicillines peuvent induire une excitabilité neuro-musculaire ou des convulsions épileptiformes. En cas de suspicion de surdosage, une surveillance clinique et des mesures symptomatiques sont indiquées. La benzylpénicilline peut être hémodialysée.

Grossesse et allaitement EXTENCILLINE

+ -

Grossesse

La benzathine benzylpénicilline traverse le placenta. Les études menées chez l'animal ne révèlent aucun effet toxique direct ou indirect sur la reproduction. EXTENCILLINE peut être utilisé pendant la grossesse si l'indication est justifiée et avec une évaluation soigneuse des bénéfices et des risques

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Allaitement

La benzathine benzylpénicilline est excrétée en petites quantités dans le lait maternel. La concentration dans le lait maternel peut atteindre 2 à 15 % des concentrations sériques de la mère.

Bien qu'aucun effet indésirable chez les nourrissons allaités au lait maternel n'ait été rapporté jusqu'ici, il faut cependant tenir compte de la possibilité d'une sensibilisation ou d'une interférence avec la flore intestinale. L'allaitement devra être interrompu en cas de survenue de diarrhée, candidose ou d'éruption cutanée chez l'enfant.

Chez les nourrissons qui sont également alimentés avec des aliments infantiles, les mères doivent tirer et jeter le lait maternel pendant le traitement par la benzathine benzylpénicilline. L'allaitement maternel peut être repris 24 heures après l'arrêt du traitement.

Fertilité

Aucune étude sur la fertilité n'a été menée chez les humains. Les études sur les fonctions de reproduction chez les souris, les rats et les lapins n'ont pas montré d'effet nocif sur la fertilité. On ne dispose d'aucune étude de fertilité à long terme menée sur des animaux.

Aspect et forme EXTENCILLINE

+ -

Poudre et solvant pour suspension injectable.

Poudre de couleur blanc à blanchâtre.

Solvant : ampoule en verre de type I de capacité nominale 5 ml d'eau pour préparations injectables.

Flacon de poudre de 20 mL en verre de type III (Ph.Eur.), fermé par un bouchon en chlorobutyle et  une capsule en aluminium avec disque polypropylène bleu.

1 flacon de poudre à 1,2 MUI et1 ampoule de solvant, boîte de 1.

Autres formes

Composition EXTENCILLINE

+ -
Principe actif Poudre et solvant pour suspension injectable IM
Benzathine benzylpénicilline 1200000 UI *
* par dose unitaire
Excipients à effets notoires ? : Composition de l'enrobage : Phospholipides de soja (provient de la lécithine)
Autres excipients: Flacon de poudre : Carmellose sodique, Sodium citrate anhydre, Povidone, Ampoule de solvant : Eau pour préparations injectables 5 mL, Polysorbate

Mécanisme d’action EXTENCILLINE

+ -

Classe pharmacothérapeutique : Agents antibactériens à usage systémique, Pénicillines sensibles aux bêta-lactamases, code ATC : J01CE08.

Mécanisme d'action

Le mécanisme d'action de la benzathine benzylpénicilline repose sur une inhibition de la synthèse de la paroi cellulaire bactérienne (pendant la phase de croissance) par fixation aux protéines de liaison à la pénicilline (PLPs), telles que l'inhibition des transpeptidases. Il en résulte une action bactéricide.

Relations entre la pharmacocinétique et la pharmacodynamie

L'efficacité dépend dans une grande mesure du temps pendant lequel la concentration de l'antibiotique se situe au-dessus de la CMI de la bactérie.

Mécanismes de résistance

La résistance à la benzathine benzylpénicilline peut être due aux mécanismes suivants :

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·         inactivation par les bêta-lactamases : la benzathine benzylpénicilline n'est pas résistante aux bêta-lactamases et n'a donc pas d'effet contre les bactéries productrices de bêta-lactamases (par exemple staphylocoques ou gonocoques),

·         affinité réduite des PLPs pour la benzathine benzylpénicilline : la résistance acquise chez les pneumocoques et quelques autres streptocoques à la benzathine benzylpénicilline est due à des modifications des PLPs existantes par mutation. Toutefois, la formation d'une PLP supplémentaire avec une affinité réduite pour la benzathine benzylpénicilline est responsable de la résistance chez les staphylocoques résistant à la méticilline (oxacilline),

·         chez les bactéries à Gram négatif, la pénétration inadéquate de la benzathine benzylpénicilline à travers la paroi cellulaire externe peut entraîner une inhibition insuffisante des PLPs,

·         la benzathine benzylpénicilline peut être transportée activement hors de la cellule par des pompes d'efflux,

·         la benzathine benzylpénicilline est partiellement ou totalement cross-résistante aux autres pénicillines et céphalosporines.

Concentrations critiques

La détermination de la sensibilité à la benzylpénicilline est effectuée en utilisant des dilutions en série standards. Les résultats sont évalués sur la base des concentrations critiques établies pour la benzylpénicilline. Les concentrations minimales inhibitrices suivantes ont été établies pour les bactéries sensibles et résistantes :

Concentrations critiques EUCAST (European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing).

Micro-organismes

Sensible

Résistant

Staphylococcus spp.

£ 0,12 mg/l

> 0,12 mg/l

Streptococcus spp. (Groupes A, B, C, G)

£ 0,25 mg/l

> 0,25 mg/l

Streptococcus pneumoniae #

£ 0,06 mg/l

> 2 mg/l

Streptocoques du groupe « Viridans »

£ 0,25 mg/l

> 2 mg/l

Neisseria meningitidis

£ 0,06 mg/l

> 0,25 mg/l

Neisseria gonorrhoeae

£ 0,06 mg/l

> 1 mg/l

Anaérobies à Gram négatif

£ 0,25 mg/l

> 0,5 mg/l

Anaérobies à Gram positif

£ 0,25 mg/l

> 0,5 mg/l

Concentrations critiques non spécifiques d'espèces*

£ 0,25 mg/l

> 2 mg/l

* Basées essentiellement sur la pharmacocinétique sérique.

 # Infections autres que méningite.

Prévalence de la résistance acquise

La prévalence de la résistance acquise pour une espèce peut varier en fonction de la géographie et du temps. Il est donc utile de disposer d'informations sur la prévalence de la résistance locale, surtout pour le traitement d'infections sévères. Si nécessaire, il est souhaitable d'obtenir un avis spécialisé lorsque l'intérêt du médicament peut être mis en cause du fait du niveau des prévalences de la résistance locale dans certains types d'infections, en particulier dans des infections graves ou lors de traitements inefficaces, situations pour lesquelles un diagnostic microbiologique devrait être posé, avec l'identification de la bactérie et de sa sensibilité à la benzylpénicilline.

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Espèces habituellement sensibles

Micro-organismes aérobies à Gram positif

Streptococcus pyogenes

Streptococcus dysgalactiae subsp. equisimilis °

(streptocoques Groupe C et G)

Streptocoques du groupe « Viridans » ° ^

Autres micro-organismes

Treponema pallidum °

° Information recueillie des données de la littérature, de l'expérience clinique et des recommandations thérapeutiques.

^ Nom collectif pour un groupe hétérogène d'espèces de streptocoques. Le taux de résistance peut varier en fonction des espèces de streptocoques présentes.

Autres informations EXTENCILLINE

+ -
  • Forme pharmaceutique : Poudre et solvant pour suspension injectable IM
  • Voie d'administration : Im
  • Code ATC : J01CE08
  • Classe pharmacothérapeutique : Benzathine benzylpénicilline
  • Conditions de prescription et de délivrance : Médicament soumis à prescription médicale (Liste I).Les médicaments sur liste I (cadre rouge sur la boîte) ne peuvent être délivrés que pour la durée de traitement mentionnée sur l'ordonnance.
  • Code Identifiant de Spécialité (CIS) : 64615821
  • Service médical rendu (SMR) : Important , Important
  • Laboratoire titulaire AMM : Delbert (21/03/1983)
  • Laboratoire exploitant : Delbert

Ce médicament n'appartient à aucun groupe générique.

Sources :

  • Résumé des Caractéristiques Produits (RCP) des autorisations de mise sur le marché (AMM) françaises et européennes
  • Livret des interactions médicamenteuses de l’Agence nationale de sécurité du médicament et des produits de santé (ANSM)
  • Répertoire des génériques de l’ANSM
  • Documents de référence de la Haute Autorité de Santé (HAS) : fiches de transparence, fiches de bon usage, documents SAM (Système d’Aide à la décision par Médicament)
  • Prix et remboursements du Comité économique des produits de santé (CEPS)
  • Informations des laboratoires titulaires de l’AMM (CF supra dans l’onglet « Autres informations » de cette page)
  • Informations grossistes répartiteurs
  • Assurance maladie (CNAMTS) : guide des affectations de longues durées (ALD)
  • Agence technique de l'information sur l'hospitalisation (ATIH) : classification CIM10
  • Organisation mondiale de la santé (OMS) : classification ATC
  • Pharmacopée européenne : Standard Terms et classification EPhMRA
  • Ministère de la santé : substances dopantes
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